公认的抗精神病药物与明显的激动5-HT1A血清素和多巴胺D2受体部分激动剂活动破坏基底PPI惊吓反射的老鼠。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Auclair AL, Galinier Besnard J, Newman-Tancredi, Depoortere R

公认的抗精神病药物与明显的激动5-HT1A血清素和多巴胺D2受体部分激动剂活动破坏基底PPI惊吓反射的老鼠。

精神药理学(Berl)。2007年7月,193 (1):45 - 54。Epub 2007年3月29日。

PubMed ID

17393144 (在PubMed

]

文摘

作品简介:前脉冲抑制(PPI)惊吓反射一直得到广泛的研究,因为它是中断在一些精神疾病,尤其是精神分裂症。在老鼠,和在较小程度上,在人类中,PPI可以减少多巴胺(DA) D (2) / D(3)和血清素5 - (1 a)受体受体激动剂。小说类潜在的抗精神病药物(SSR181507、bifeprunox SLV313)拥有部分在D(2)受体激动剂/拮抗剂性质和各种水平的5 -(1)激活。材料与方法:因此出现的评估,在Sprague-Dawley老鼠,这些抗精神病药物在基底PPI的影响。结果:SSR181507、sarizotan bifeprunox PPI下降,几乎在2.5 -10毫克/公斤;SLV313有一个显著的影响仅为0.16毫克/公斤。Co-treatment与5 - (1 a)受体拮抗剂WAY100,635(0.63毫克/公斤)显示,5 - (1 a)受体激动剂活性SSR181507负责其效果。相比之下,亲和力较低的抗精神病药物和/或有效性在5 - (1 a)受体,如阿立哌唑(另一个DA D (2) / D(3)和5(1)配体),并建立了典型和非典型抗精神病药物(氟哌啶醇、氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮)没有影响基底PPI(0.01 -2.5 2.5 -40毫克/公斤)。讨论:目前的数据表明,一些公认的抗精神病药物明显5 - (1 a)受体激动剂活动,加上在DA D(2)受体部分激动剂活性,显著减少PPI惊吓反射的老鼠。结论:这些数据提出这个问题的影响,这类化合物对人类的感觉运动控制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bifeprunox	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Bifeprunox	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节