Antipsychotic-like vs cataleptogenic小鼠行为的新型抗精神病药物D2拮抗剂和5-HT1A受体激动剂属性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Bardin L, Kleven女士,Barret-Grevoz C, Depoortere R, Newman-Tancredi

Antipsychotic-like vs cataleptogenic小鼠行为的新型抗精神病药物D2拮抗剂和5-HT1A受体激动剂属性。

神经精神药理学。2006年9月,31 (9):1869 - 79。Epub 2005年10月19日。

PubMed ID

16237379 (在PubMed

]

文摘

新一代的证明或潜在的抗精神病药物,包括阿立哌唑,bifeprunox, SSR181507 SLV313,展览在5 -羟色胺受体激动剂的行为5-HT1A受体,但药理档案比较数据是可用的。这里,我们在老鼠体内antipsychotic-like相比vs cataleptogenic这些化合物与药物的展览活动小交互5-HT1A受体,如氟哌啶醇、奥氮平和利培酮。所有的药物剂量依赖性降低apomorphine-induced攀登或嗅探,除了齐拉西酮,完全抑制这些反应。在酒吧木僵测试,单独管理,氟哌啶醇,奥氮平和利培酮产生木僵,然而,在剂量高达40毫克/公斤,阿立哌唑,SLV313, SSR181507, sarizotan产生很少或根本没有木僵。后者化合物,因此,显示大剂量之间的分离与“antipsychotic-like”和那些cataleptogenic行动。5-HT1A受体被预处理时WAY100635(2.5毫克/公斤,南卡罗来纳州。),cataleptogenic SSR181507的性质和sarizotan被揭露,和木僵bifeprunox诱导增强。在阿立哌唑和SLV313,尽管WAY100635剂量反应产生向上的变化,木僵的大小似乎达成渐近高原,这表明其他机制可能参与低cataleptogenic责任。目前的数据证实,5-HT1A受体激活减少甚至完全阻止cataleptogenic新型抗精神病药物的潜力。进一步,他们表明之间的亲和力和/或有效性平衡D2和5-HT1A受体深刻地影响他们的药理作用,并可能会影响他们的治疗资料。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bifeprunox	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节