酚苄明绑定了的螺旋方向的第三个跨膜域肾上腺素能受体。

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谢宁Frang H, Cockcroft V, Karskela T M, Marjamaki

酚苄明绑定了的螺旋方向的第三个跨膜域肾上腺素能受体。

J生物化学杂志。2001年8月17日,276 (33):31279 - 84。Epub 2001年6月6日。

PubMed ID

11395517 (在PubMed

]

文摘

酚苄明(PB),一个古典者的对手,不可逆地结合到受体(ARs)者。氨基酸序列比对和预测螺旋排列的七个跨膜域(TM)提出一个可访问的跨膜3中半胱氨酸残基的α(2)ars,位置C(3.36)(子类型中A、B和C对应氨基酸残基数量117/96/135,分别),作为一个可能的PB互动网站。不可逆结合PB重组人类α(2)ars (90 nm, 30分钟)的配体结合能力降低α(2)-α(2 b) -和α(2 c)基于“增大化现实”技术,到81年,96年,77%。当TM3半胱氨酸、半胱氨酸(117),α(2)基于“增大化现实”技术突变的缬氨酸(α(2)-C117V)受体成为抵抗PB(失活,10%)。β(2)ar包含缬氨酸在这个位置(V (3.36);位置号117)和半胱氨酸在前面的位置(半胱氨酸(116))和不灭活PB (10 microm, 30分钟)(失活26%)。的螺旋方向TM3测试通过交换位置116年和117年的氨基酸的α(2)ar和β(2)基于“增大化现实”技术。阿尔法(2)-F116C / C117V突变是抵抗PB(失活,7%),而β(2)-V117C是不可逆转地灭活(失活,93%),确认位置3.36是暴露于受体配体,和位置3.35不是暴露在绑定的口袋里。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

酚苄明

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
酚苄明	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
酚苄明	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
酚苄明	Alpha-2C肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
酚苄明	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节