眼低血压的FP前列腺素(PG)类似物:PG受体亚型约束力的亲和力和选择性,受体激动剂的效能在FP和其他PG在培养细胞受体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

谢里夫NA,凯利CR、Crider司法院、威廉姆斯GW,徐SX

眼低血压的FP前列腺素(PG)类似物:PG受体亚型约束力的亲和力和选择性,受体激动剂的效能在FP和其他PG在培养细胞受体。

J Ocul杂志。2003年12月,19(6):501 - 15所示。

PubMed ID

14733708 (在PubMed

]

文摘

PGD2等自然前列腺素(后卫),PGE2, PGF2(2α),和PGI2展出各自的最高亲和力同源受体,但选择性最小代理当受体结合分析测试。Travoprost酸([+]-fluprostenol)是最FP-receptor-selective化合物,具有高亲和力(Ki = 35 + / - 5 nM) FP受体,和最小的亲和力DP (Ki = 52000海里),EP1 (Ki = 9540海里),EP3 (Ki = 3501海里),EP4 (Ki = 41000海里),IP (Ki > 90000海里),TP (Ki = 121000海里)受体。Travoprost酸是最强有力的PG模拟测试FP受体功能磷酸肌醇营业额化验以下细胞类型:人类睫状肌(EC50 = 1.4海里),人类小梁网(EC50 = 3.6海里),小鼠成纤维细胞和大鼠主动脉平滑肌细胞(EC50 = 2.6海里)。尽管latanoprost酸表现出相对较高的亲和力的FP受体(Ki = 98海里),它有重要的功能活动FP (EC50 = 32 - 124 nM)和EP1 (EC50 = 119海里)受体。Bimatoprost酸选择性较少,表现出相对较高的亲和力的FP (Ki = 83海里),EP1 (Ki = 95海里),和EP3受体(Ki = 387海里)。在EP1 Bimatoprost酸表现出功能活动(EC50 = 2.7 nM)和FP (EC50 = 2.8 - -3.8 nM在大多数细胞)受体。Bimatoprost (nonhydrolyzed酰胺)也表现为FP在克隆人类FP受体激动剂(EC50 = 681海里),在h-TM (EC50 = 3245海里)和其他细胞类型。Unoprostone和s - 1033低亲和力(Ki = 5.9 > 22 microM microM) FP受体,没有选择性,但FP受体激活。总之,travoprost酸的亲和力,最高FP-receptor-selectivity最高,最高效力的FP受体相比其他眼部低血压的PG迄今为止已知的类似物,包括自由酸latanoprost, bimatoprost, unoprostone异丙酯。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bimatoprost	前列腺素E2受体EP1亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Bimatoprost	前列腺素E2受体EP3亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Bimatoprost	前列腺素F2-alpha受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节