Epinastine(犯下801 cl)调节noncholinergic收缩在豚鼠气道体外prejunctional 5-HT1-like受体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

杜邦LJ,米德CJ, Demedts毫克,Verleden通用

Epinastine(犯下801 cl)调节noncholinergic收缩在豚鼠气道体外prejunctional 5-HT1-like受体。

欧元和j . 1996年7月,9 (7):1433 - 8。

PubMed ID

8836655 (在PubMed

]

文摘

电场刺激(EFS)豚鼠气道,在体外,唤起一个兴奋nonadrenergic noncholinergic (eNANC)收缩从感觉神经末梢释放速激肽介导的。Epinastine(犯下801 cl)是一种抗组胺剂药物在某些其他受体亲和力,包括受体者和各种5 -羟色胺(5 -)受体亚型。它是用于治疗哮喘;然而,它的作用机制仍有待完全定义。我们一直在调查epinastine是否可以调节eNANC豚鼠气道收缩体外,并试图阐明其受体机制。Epinastine (0.1 -100 microM)产生的浓度抑制noncholinergic收缩,最大限度抑制91 100 microM + / - 7%。预处理的组织结合5-HT1/5-HT2拮抗剂,二甲麦角新碱(1 microM)或methiothepin (0.1 microM),显著减毒的抑制作用epinastine noncholinergic收缩。预处理与tropisetron (1 microM) 5-HT3拮抗剂,ketanserin (10 microM), 5-HT2拮抗剂,thioperamide (10 microM),组胺H3拮抗剂,或酚妥拉明(10 microM),一个对手者,然而,没有效果。扑尔敏(10 microM),另一组胺H1受体拮抗剂没有显著5 -受体结合亲和力,没有产生任何eNANC收缩的抑制作用。Epinastine (100 microM)并没有取代体内的剂量反应曲线应用P物质(0.01 -10 microM)。 These results suggest that epinastine, although identified as a 5-HT antagonist, acts as a 5-HT1 agonist and that it inhibits the noncholinergic contraction in guinea-pig airways through stimulation of a prejunctional 5-HT1-like receptor, located to sensory nerves.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Epinastine	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Epinastine	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	未知的	细节
Epinastine	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	未知的	细节