Epinastine (wal801cl)对电场刺激诱导的豚鼠和人气道胆碱能收缩有抑制作用。

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杜邦LJ, Pype JL, Meade CJ, DeLeyn P, Deneffe G, Demedts MG, Verleden GM

Epinastine (wal801cl)对电场刺激诱导的豚鼠和人气道胆碱能收缩有抑制作用。

中华呼吸杂志1999年11月14日(5):1068-75。

PubMed ID

10596692 (PubMed视图

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摘要

Epinastine是一种抗组胺药物，与5-羟色胺(5-HT)受体结合。本实验旨在探讨依匹斯汀对豚鼠和人体外气道胆碱能收缩的调节作用。分离的豚鼠和人气道制剂悬浮在含有改良克雷布斯-亨塞莱特溶液的器官浴中。应用电场刺激引起胆碱能收缩。依匹斯丁对豚鼠气道胆碱能收缩具有浓度依赖性抑制作用，甲基桂氨酸(5-HT1/2/7拮抗剂)预处理显著减弱了依匹斯丁的这种抑制作用。托吡司琼(5-HT3/4拮抗剂)、克坦色林(5-HT2拮抗剂)、SDZ216-525 (5-HT1A拮抗剂)或酚妥拉明(α -肾上腺素能拮抗剂)预处理均无效果。依匹司汀没有取代乙酰胆碱的浓度-反应曲线。这些结果表明epinastine通过刺激位于节后神经的连接前5-羟色胺受体抑制豚鼠气道胆碱能收缩。体外实验还证实了依匹斯汀对人气道胆碱能收缩的抑制作用，这表明在人气道中可能存在类似的机制。epinastine在5-羟色胺7受体上表现出结合亲和力，但在5-羟色胺1受体亚型上不表现出结合亲和力，这证实了胆碱能神经上的抑制性连接前5-羟色胺受体属于5-羟色胺7亚型的假设。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Epinastine	5-羟色胺受体2A	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Epinastine	5-羟色胺受体7	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节