Echothiophate和cogeners降低电压依赖的终极电流衰减青蛙骨骼肌。

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亨德森如Post-Munson DJ,雷诺兹LS,爱泼斯坦点

Echothiophate和cogeners降低电压依赖的终极电流衰减青蛙骨骼肌。

J Exp其他杂志》1989年12月,251 (3):810 - 6。

PubMed ID

2481033 (在PubMed

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三个不可逆转的抗胆碱酯酶剂的影响,echothiophate(217英里),三级甲胺模拟217 mi (217 ao)和Tetram,终板电流(e.p.c.s) Rana侵害皮肤心绞痛肌肉使用电生理技术进行了研究。这三个化合物(217 mi, 1 - 10 microM;217 ao, 1 - 25 microM;和Tetram 1-50 microM)减少e.p.c.衰变的速率(α)相同的程度上新斯的明(10 microM),一个可逆抗胆碱酯酶剂。膜电位衰减保持一个指数。217 mi及其衍生物大大降低α为代表的正常电压依赖的斜率(H = mV-1)日志α与膜电位,与新斯的明没有影响H .抑制乙酰胆碱释放增加4毫米Mg + +终极不改变H的减少到217年ao表明anticholinesterase-induced降低H不仅仅是由于增加乙酰胆碱及其受体之间的相互作用。此外,终极的预处理与甲磺酰氟,也是一个不可逆的胆碱酯酶剂,没有修改的影响217 ao和Tetram H . 217 mi及其衍生物,在低浓度的改变H,并不影响[3 H]卡式肺囊虫肺炎或[125 i] alpha-bungarotoxin绑定鱼雷californica Ach receptor-rich膜。得出这些代理改变H Ach受体离子通道的影响复杂与酯酶抑制或通道块无关。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Echothiophate	胆碱酯酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节