阿片样物质活动概要说明nociceptin / orphanin FQ和阿片受体之间的相似之处。

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Hawkinson我,Acosta-Burruel M, Espitia SA

阿片样物质活动概要说明nociceptin / orphanin FQ和阿片受体之间的相似之处。

欧元J杂志。2000年2月18日,389(2):107 - 14所示。

PubMed ID

10688973 (在PubMed

]

文摘

Nociceptin (orphanin FQ)是最近发现的孤儿受体阿片肽受体激动剂受体1 (ORL1)。尽管高ORL1和阿片受体之间的序列同源性,大多数阿片类药物缺乏nociceptin受体的亲和力。阿片类药物的亲和力和功能具有活动nociceptin受体决心使用[3 h] nociceptin nociceptin-stimulated [35 s] GTPgammaS绑定。的mu-opioid receptor-selective兴奋剂lofentanil强有力地和竞争取代[3 h] nociceptin老鼠大脑受体(IC(50) 62海里)。Lofentanil展出满激动的增强(35 s] GTPgammaS绑定到人类重组ORL1受体(EC (50) 50 nM)。相关的哌啶ohmefentanyl舒芬太尼和非选择性阿片受体激动剂埃托啡不太有力nociceptin受体受体激动剂。(1)+ kappa(3)阿片类受体激动剂/ mu-opioid受体拮抗剂纳洛酮benzoylhydrazone纯粹是对手在老鼠大脑和人类ORL1受体。非选择性阿片受体部分激动剂丁丙诺啡和非选择性阿片受体拮抗剂(-)-quadazocine表现出纯粹的对立在老鼠大脑受体,但显示人类ORL1受体部分激动。因此,阿片类药物显示全部在nociceptin受体激动阿片受体受体激动剂,而阿片类药物在nociceptin受体拮抗剂或部分受体激动剂显示对抗或部分激动阿片受体。此外,定向性要求在阿片受体似乎保留nociceptin受体,因为(+)-quadazocine不活跃在受体。 These findings illustrate the structural and functional homology of the opioid recognition site on these two receptor classes and suggest that opioids may provide leads for the design of nonpeptide nociceptin receptor agonists and antagonists lacking affinity for the classical opioid receptors.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
埃托啡	Nociceptin受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节