占主导地位的消极行为的人类通过二聚环前列腺素受体变异:对心血管疾病的影响。

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易卜拉欣,Tetruashvily M,弗雷AJ,威尔逊SJ, Stitham J,华J,史密斯

占主导地位的消极行为的人类通过二聚环前列腺素受体变异:对心血管疾病的影响。

Arterioscler Thromb Vasc杂志。2010年9月30日(9):1802 - 9。doi: 10.1161 / ATVBAHA.110.208900。Epub 2010年6月3。

PubMed ID

20522800 (在PubMed

]

文摘

目的:环前列腺素和血栓素调解对立的心血管效应通过其受体,环前列腺素受体(IP)和血栓素受体(TP)。个人杂合的IP变体、IP (R212C),显示夸大损失的血小板IP响应能力和加速心血管疾病。我们检查了协会的IP (R212C) homo和heterodimeric受体复合物对环前列腺素和血栓素生物学的影响。方法和结果:二聚的IP, IP (R212C)和TPalpha bioluminesence了转染HEK293细胞共振能量转移。我们观察到一个平等倾向形成IPIP为和IPTPalpha形成。与单独的IP相比,IP (R212C)显示减少营地生成和增加内质网定位但接受正常的人类,heterodimerization。当IP (R212C)和IP coexpressed,变体的占主导地位的消极作用是明显增强的野生型IP定位内质网和减少agonist-dependent信号。此外,TPalpha激活反应,从肌醇磷酸转移到营地一代后IPTPalpha heterodimerization, TPalpha时归一化而不是化学活性与IP (R212C)。结论:IP (R212C)发挥主导作用的野生型IP和TPalpha通过二聚作用。这可能有助于加速心血管疾病变异等位基因的个体携带1副本。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Epoprostenol	环前列腺素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节