香豆素抗生素的交互与片段的DNA促旋酶B的蛋白质。
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葛姆雷NA、欧菲尼德斯克迈耶,天沟点,麦克斯韦
香豆素抗生素的交互与片段的DNA促旋酶B的蛋白质。
生物化学。1996年4月16日,35 (15):5083 - 92。
- PubMed ID
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8664301 (在PubMed]
- 文摘
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DNA促旋酶抗菌药物香豆素的目标群。已知的药物抑制促旋酶的atp酶活性和绑定到24-kDa促旋酶B蛋白质的氨基端子域名。成为超螺旋化验与完整的DNA促旋酶和atp酶化验43-kDa B蛋白的氨基端片段显示,药物紧密结合,与Kd值< 10 (7)m .此外,atp酶的数据表明,1 coumermycin分子与2 43-kDa蛋白质分子相互作用,而其他香豆素类形成1:1的复杂。这个结果是由交联实验证实。快速凝胶过滤实验表明,ADPNP绑定(5 ' -adneylylβgamm-imidodiphosphate 43-kDa蛋白质)和香豆素是全球金融排斥,符合竞争药物作用方式。快速凝胶过滤结合实验使用24和43-kDa蛋白质药物结合协会还表明,速率常数> 10 (5)m - 1。s - 1,离解速率常数约为3 x10 (3) s - 1,大约4 x10 (3) s - 1为43和24-kDa蛋白质,分别。滴定香豆素量热法表明,Kd值绑定蛋白大约10-8M和绑定是焓驱动的。