新生霉素的影响,coumermycin A1, clorobiocin及其类似物在大肠杆菌DNA促旋酶和细菌生长。

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Hooper直流,沃尔夫森JS,麦克休GL,冬天MB,斯沃茨锰

新生霉素的影响,coumermycin A1, clorobiocin及其类似物在大肠杆菌DNA促旋酶和细菌生长。

Antimicrob代理Chemother。1982年10月,22 (4):662 - 71。

PubMed ID

6295263 (在PubMed

]

文摘

新生霉素、coumermycin A1和clorobiocin结构相关的化合物对抗B亚基的重要细菌DNA酶促旋酶,而18他们类似物的抑制大肠杆菌DNA促旋酶supertwisting活动体外和细菌增殖。这个家庭的化合物有4-hydroxy-8-methylcoumarin核心代替7和3位置。重要的酶抑制体外是7醚键3 '代替noviose糖。3的-ester-linked 5-methylpyrrole,发现coumermycin系列,授予至少10倍比同样与酰胺抑制活动,发现新生霉素系列;缺乏吡咯和酰胺结果抑制活性的丧失。许多芳基、烷基取代基有关的酰胺3位置,4-hydroxyl-3 - (3-methyl-2-butenyl)苯甲酸一半,发现新生霉素和clorobiocin coumarin-noviose-5-methylpyrrole的重复,在coumermycin A1,发现最有效的促旋酶抑制。体内,这些化合物的抑制大肠杆菌的生长变化很大。赋予的增强促旋酶体外抑制5-methylpyrrole相对于一个酰胺3 ' -noviose位置反映在抑制细菌增殖。几个替换3位置的香豆素核心赋予类似促旋酶体外拮抗作用导致显著不同的大肠杆菌抑制活动,表明这些根3位置影响药物进入细胞内的目标。这个目标是显示异丁酰PNC-NH2 (PNC-NH2 3-amino-4-hydroxy-8-methyl-7 - [3 - (5-methyl-2-pyrrolylcarbonyl) noviosyloxy]香豆素)和新生霉素证实,coumermycin A1, clorobiocin在B亚基的DNA促旋酶。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Clorobiocin	DNA促旋酶B亚基	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	未知的	不可用	细节