封锁100907年MDL DOI的辨别刺激效应和非典型的抗精神病药物,氯氮平、利培酮。

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施赖伯R,文澜Brocco M,乔丹

封锁100907年MDL DOI的辨别刺激效应和非典型的抗精神病药物,氯氮平、利培酮。

欧元J杂志。1994年10月13日,264 (1):99 - 102。

PubMed ID

7530204 (在PubMed

]

文摘

在药物歧视范式,5-HT2A / 2 c受体拮抗剂,ritanserin, ICI 169369(2 -(盐酸2-dimethylaminoethylthio-3-phenylquinoline)和米安色林,和优惠5-HT2A受体拮抗剂,ketanserin,得罪的辨别刺激影响5-HT2A / 2 c受体激动剂,DOI ((2, 5-dimethoxy-4-iodohenyl) 2-aminopropan)(0.63毫克/公斤i.p)。有效dose50 (ED50)值:0.32、0.39、0.15和0.03毫克/公斤南卡罗来纳州。,分别。小说,选择性5-HT2C受体拮抗剂,某人200646 (N - (1-methyl-5-iodolyl) - N ' - (3-pyridyl)脲盐酸盐)是不活跃(10毫克/公斤订单。南卡罗来纳州和20毫克/公斤),高度选择性5-HT2A受体拮抗剂,MDL 100907 (R - (+) - alpha - (2, 3-dimethoxyphenyl) 1 - [2 - (4-fluorophenylethyl] 4 - piperidine-methanol)非常有说服力地(ED50 = 0.0006)废除DOI的作用。MDL 100907可以显示抗精神病属性和非典型抗精神病药物,氯氮平、利培酮和sertindole,每一种都具有显著5-HT2A受体亲和力,废除DOI的辨别刺激效应(ED50值为0.07,0.03和0.33毫克/公斤,分别)。相比之下,氟哌啶醇(0.16)是无效的。这些数据表明5-HT2A受体调节DOI的辨别刺激效应和支持的假设5-HT2A受体的拮抗作用导致的非典型抗精神病药物的体内行为。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Sertindole	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节