米安色林，一种抗抑郁药物，与中心H1-和h2 -组胺受体之间的相互作用:体外和体内研究和放射受体测定。
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诺瓦克JZ，阿朗JM，施瓦兹JC，加巴M
米安色林，一种抗抑郁药物，与中心H1-和h2 -组胺受体之间的相互作用:体外和体内研究和放射受体测定。
神经药理学。1983 3月22日(3):259-66。
- PubMed ID
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6302549 (PubMed视图］
- 摘要
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米安丝林在Ki值分别为0.003和4 microM的情况下，双重抑制了组胺H1-和h2 -受体介导的豚鼠海马切片环AMP积累。进行了米安色林的各种治疗，以确定药物是否与体内的脑组胺受体显著相互作用，从而可以修改切片制剂的反应。在米安丝林处理的动物海马切片中，通过构建对高选择性激动剂亚胺的浓度-反应曲线来估计h2受体介导的效应，并使用0.5 mM 2-噻唑乙胺(一种主要的h1受体激动剂)在最大浓度的亚胺存在时测量h1受体介导的效应。在急性处理(10 mg/kg)后，由h1受体介导的反应消失，而对增加浓度的亚胺的反应没有变化。在给药1周后(10 mg/kg，每天两次)，观察到2-噻唑乙胺的反应减少了44%，而h2受体介导的反应没有变化。当米安色林剂量相当于临床剂量(1 mg/kg，每天两次)给药21天，对h1受体激动剂的反应性部分但不显著降低，同时对亚胺胺的最大反应显著增加。米安丝林的血浆水平是通过基于[3H]甲锥体结合抑制的敏感放射受体测定来估计的。血浆中米安色林浓度与切片中米安色林等效浓度的初步估计有良好的相关性。