选择性强效α 2-肾上腺素能受体激动剂S18616在大鼠中的鉴别刺激特性:由α 2a亚型介导，由非典型抗抑郁药米氮平和米安丝林阻断。

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德凯恩A，米兰MJ

选择性强效α 2-肾上腺素能受体激动剂S18616在大鼠中的鉴别刺激特性:由α 2a亚型介导，由非典型抗抑郁药米氮平和米安丝林阻断。

神经药理学。2006九月;51(4):718-26。Epub 2006 6月30日。

PubMed ID

16814817 (PubMed视图

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摘要

新型螺咪唑啉S18616是一种强效的α - 2肾上腺素能受体(ARs)激动剂，对α - 1-ARs、咪唑啉受体和所有其他位点显示出100倍的选择性。在此，我们在训练大鼠从生理盐水中识别S18616 (0.01 mg/kg, s.c.)的大鼠中描述了其鉴别刺激(DS)特性。S18616剂量依赖(0.0063-0.01)和“完全”(>或=80%“S18616”杠杆选择)替代自身。激动剂uk14304(0.04-0.16)也获得了完全取代，而部分激动剂可乐定(0.01-0.08)产生了次最大取代(67%)。胍法辛(0.16-1.25)和胍本嗪(0.00063-0.04)是α 2a - ars的优先激动剂，显示完全取代S18616。相比之下，α - 1- ar激动剂，cirazoline和ST587(均为0.04-0.63)，没有替代。α - ar拮抗剂rx821002、atipamezole(0.0025-0.04)和idazoxan(0.04-0.63)阻断S18616 DS，而α - ar拮抗剂prazosin(0.16-0.63)和WB4101(0.04-0.63)无效。Prazosin也是alpha2B/2C-相对于alpha2A-ARs的优先拮抗剂，而另一种优先的alpha2B/2C- ar拮抗剂brl41992(0.63-2.5)同样无效。相比之下，alpha2A-AR拮抗剂BRL44,408(0.04-0.16)剂量依赖性地消除了S18616 DS。最后，“非典型”抗抑郁药，米氮平(0.16-10.0)和米安色林(0.63-10.0)，作为alpha2A-ARs的拮抗剂，剂量依赖地阻断S18616 DS。 In conclusion, S18616 elicits a robust DS in rats that principally reflects engagement of alpha2A-ARs. This novel procedure should prove useful in the characterisation of psychoactive drugs which interact with alpha2-ARs.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
米安色林	α - 2a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节