描述的交互ingenol 3-angelate与蛋白激酶C。

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Kedei N, Lundberg DJ,托斯,Welburn P,加菲猫SH,布隆伯格点

描述的交互ingenol 3-angelate与蛋白激酶C。

癌症研究》2004年5月1日,64 (9):3243 - 55。

PubMed ID

15126366 (在PubMed

]

文摘

Ingenol 3-angelate (I3A)是一种大戟属植物活性成分的peplus,已用于传统医学。在这里,我们报告的初始特征I3A作为蛋白激酶C (PKC)的配体。I3A绑定到PKC-alpha的磷脂酰丝氨酸与高亲和力;然而,在这些试验条件下,观察PKC同种型选择性。PKC确实显示不同的灵敏度和选择性下调I3A和佛波醇12-myristate 13-acetate (PMA) wehi - 231,科罗拉多州跳- 92,- 205细胞。在所有的三个细胞类型,I3A抑制细胞增殖与效能比PMA有点低。在完整CHO-K1细胞,I3A能够把不同的绿色荧光protein-tagged PKC,共焦显微镜,可视化的效果等于或高于PMA。特别是PKC-delta显示为不同的模式应对I3A和PMA的易位。I3A诱导的更高层次的分泌炎性细胞因子白介素6相比PMA wehi - 231细胞,显示明显感应两相的剂量反应曲线。I3A无法产生同样的程度与脂质PKC-delta C1b域协会,PMA和生理调节甘油二酯相比,能够部分块协会由这些代理,以表面等离子体共振。 The in vitro kinase activity of PKC-alpha induced by I3A was lower than that induced by PMA. The novel pattern of behavior of I3A makes it of great interest for further evaluation.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ingenol mebutate	蛋白激酶Cα型	蛋白质	人类	未知的	配位体	细节
Ingenol mebutate	蛋白激酶C三角洲类型	蛋白质	人类	未知的	配位体	细节