Ximelagatran:直接凝血酶抑制剂。

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何鸿燊SJ,布莱顿的助教

Ximelagatran:直接凝血酶抑制剂。

Vasc健康风险等。2006;2 (1):49-58。

PubMed ID

17319469 (在PubMed

]

文摘

华法林钠是一种有效的口服抗凝药物。然而,华法林治疗窗狭窄与重大风险出血的治疗浓度。剂量是很困难的,需要频繁的监测。需要新的口服抗凝剂来改善当前的抗凝治疗。此外,虽然华法林是有效的静脉疾病,它不提供风险减少60%以上在静脉血栓形成预防与安慰剂比较,大大降低风险减少动脉血栓形成。Ximelagatran melagatran口服前药,一种合成小peptidomimetic直接凝血酶抑制行动和抗凝活性。作为口服剂,ximelagatran有许多可取的属性包括迅速开始行动,固定剂量,稳定吸收,明显低的潜在的药物相互作用,并且不要求监测药物水平或调整剂量。等离子体消除半衰期短,约4小时在意外的情况下出血或需要逆转。其主要毒性与异常肝生物化学的发展和/或肝功能异常“长期”使用的药物。这通常发生在开始治疗的前6个月,一小部分患者黄疸发展。 The biochemical abnormality usually resolves despite continuation of the drug. The cause of this toxicity remains unknown. Clinical studies to date have shown that ximelagatran is noninferior to warfarin in stroke prevention in patients with nonvalvular atrial fibrillation, noninferior to standard therapy as acute and extended therapy of deep vein thrombosis (DVT), and superior to warfarin for the prevention of venous thromboembolism post-major orthopedic surgery. It has also been shown to be more effective than aspirin alone for prevention of recurrent major cardiovascular events in patients with recent myocardial infarction.

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药物靶点

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