伯克cenocepacia:新生物催化剂有效bioreduction ezetimibe中间。

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辛格,巴西,巴纳吉加州大学

伯克cenocepacia:新生物催化剂有效bioreduction ezetimibe中间。

J印第安纳州生物科技Microbiol》。2009年11月,36 (11):1369 - 74。doi: 10.1007 / s10295 - 009 - 0622 - z。Epub 2009年8月8日。

PubMed ID

19669185 (在PubMed

]

文摘

Ezetimibe选择性acyl-coenzyme:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂用于高胆固醇血症。ezetimibe的合成需要enantiopure 3 - [5 - (4-fluorophenyl) 5 (S) -hydroxypentanoyl) 4 (S) 4-phenyl-1 3-oxazolidin-2-one (FOP酒精)作为一个重要的中间是由相应的前手性的降低酮(FOP土卫四)。从土壤环境适应一个新生物催化剂是筛查bioreduction上面的前手性的酮。微生物被16 s mRNA测序鉴定,如洋葱cenocepacia。各种物理化学条件进行了优化,增加cellmass和酶活性。cellmass浓度和酶活性总体上增加了2.06和1.85倍,分别。各种反应条件,例如pH值、温度、搅拌,和cellmass浓度优化最大产品产量(手性醇)具有优良的选择性。最佳实现减少磷酸盐缓冲剂(50毫米,pH值8.0)在40摄氏度(200 rpm)和enantiopure酒精的产量从相应的前手性的酮是54%。这个生物催化剂也被用于其他前手性的酮的还原。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ezetimibe	甾醇O-acyltransferase 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节