ezetimibe效应的预防和溶解胆固醇胆结石。
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王HH, Portincasa P, Mendez-Sanchez N,乌里韦M,王DQ
ezetimibe效应的预防和溶解胆固醇胆结石。
胃肠病学。2008年6月,134 (7):2101 - 10。doi: 10.1053 / j.gastro.2008.03.011。Epub 2008 3月10。
- PubMed ID
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18442485 (在PubMed]
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背景与目的:胆固醇胆石病是一种最普遍和最昂贵的消化疾病在发达国家和亚洲国家由于其发病率显著增加采用西式饮食习惯。因为动物实验显示,效率高的肠道吸收胆固醇会导致胆石的形成,我们探索的胆固醇吸收抑制剂ezetimibe是否可以预防胆结石,促进胆石溶解在小鼠和人类降低胆汁中胆固醇含量。方法:男性gallstone-susceptible C57L老鼠结石的饮食和与此同时管理与ezetimibe 0, 0.8, 4或8毫克/公斤/天8到12周。胆囊胆汁和胆结石被显微镜检查。胆囊排空,以应对缩胆囊素八肽测定重量分析地。胆汁脂质输出通过物理化学方法进行了分析。胆固醇吸收效率是由粪便dual-isotope比例和质量平衡方法。脂质变化的胆石患者胆囊胆汁和超重受试者没有胆结石之前检查(0)和ezetimibe治疗后30天(20毫克/天)。结果:Ezetimibe预防胆结石通过有效地减少肠内胆固醇的吸收和胆汁胆固醇分泌,冲淡胆汁和保护胆囊运动功能的老鼠。ezetimibe治疗促进了溶解胆结石的形成丰富的不饱和胶束。 Furthermore, ezetimibe significantly reduced biliary cholesterol saturation and retarded cholesterol crystallization in biles of patients with gallstones. CONCLUSIONS: Ezetimibe is a novel approach to reduce biliary cholesterol content and a promising strategy for preventing or treating cholesterol gallstones by inhibiting intestinal cholesterol absorption.
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Ezetimibe 甾醇O-acyltransferase 1 蛋白质 人类 是的抑制剂细节