拆分结合阿苯达唑亚砜胞质蛋白从蠕虫的寄生虫。

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索拉纳高清,Sallovitz JM, Lanusse CE、罗德里格斯农协

拆分结合阿苯达唑亚砜胞质蛋白从蠕虫的寄生虫。

方法找到Exp杂志。2002;1 - 2月24 (1):7 - 13。

PubMed ID

11980387 (在PubMed

]

文摘

活跃的阿苯达唑的药理效应代谢物,阿苯达唑亚砜(ABZSO),取决于其持续存在寄生虫站点的位置和其绑定helmith beta-tubulin。ABZSO albendazole-treated动物的血浆和组织中发现的两种对映体形式:(+)(-)ABZSO ABZSO。知识的选择性药物行动是必要的,因为任何目标的差异蛋白质对映体之间的关联可能影响这个打虫药的药理效应分子。绑定ABZSO哺乳动物和寄生虫寄生虫胞质蛋白,以及微分绑定两对映体,进行了研究。胞质蛋白莫尼茨绦虫expansa(绦虫)、蛔虫suum(线虫),肝片吸虫(吸虫),大鼠肝脏和大脑以及纯化猪脑微管蛋白。药物分析是由使用C18和手性柱高效液相色谱法。ABZSO蛋白结合定量不同寄生物种之间(4.17,2.5和1.07纳克/毫克绦虫、线虫、吸虫,分别);这个绑定寄生虫胞质蛋白被拆分。对映体的比率(-)ABZSO / (+) ABZSO比例是:43/57(蛔虫)、36/64(莫尼茨绦虫)和91/9(小束)。相反,绑定ABZSO哺乳动物的胞质蛋白没有选择性。 The overall binding affinity of ABZSO for mammalian cytosolic proteins was lower than that observed in helminth proteins. The characterization of the comparative binding pattern of ABZSO enantiomers to cytosolic proteins from helminth parasites and mammalian tissues may contribute to understanding the pharmacological properties of this chiral anthelmintic molecule.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿苯达唑	微管蛋白beta 2链	蛋白质	猪蛔虫	是的	抑制剂	细节
阿苯达唑	微管蛋白beta-4B链	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节