Tasosartan enoltasosartan,血管紧张素ⅱ受体封锁:蛋白结合的混杂作用。

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美拉德MP, Rossat J,作为人力资源,如火的M

Tasosartan enoltasosartan,血管紧张素ⅱ受体封锁:蛋白结合的混杂作用。

J Exp其他杂志》2000年11月,295 (2):649 - 54。

PubMed ID

11046101 (在PubMed

]

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Tasosartan是一个长效血管紧张素ⅱ受体阻滞剂(AngII)。长时间的行动一直归因于其活性代谢物enoltasosartan。在这项研究中,我们评估的相对贡献tasosartan enoltasosartan tasosartan的整体药理效应。tasosartan AngII受体封锁的影响单剂量(100毫克以上规格和50毫克注射)和enoltasosartan(2.5毫克注射。)在12个健康受试者比较随机,双盲,三交叉研究使用两种方法:外生AngII体内血压反应和体外AngII放射性受体测定。Tasosartan诱导迅速和持续的封锁AngII亚型1受体(AT1)。体内,tasosartan(或注射。卖方)被80% AT1受体1到2 h后药物管理局,仍有40%的效果在32 h。体外,封锁被估计在32 h 2 h和20% 90%。相比之下,封锁enoltasosartan诱导显著延迟,几乎达到60 - 70%,尽管静脉输液管理和高血浆水平。体外,enoltasosartan的AT1对立的效果是明显影响血浆蛋白的存在,导致减少对受体的亲和力和较慢的受体协会。tasosartan的早期效应主要是由于tasosartan本身enoltasosartan如果任何的贡献。enoltasosartan出现后的拮抗效应。延迟体内封锁效应观察enoltasosartan似乎是由于高和紧密的蛋白质绑定和缓慢的离解过程的载体。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tasosartan	1型血管紧张素ⅱ受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节