D142N结构突变的家庭18几丁质酶与allosamidin ChiB从粘质沙雷氏菌及其复杂。

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Vaaje-Kolstad G,休斯顿博士,饶阵线,彼得•MG Synstad B, van Aalten DM, Eijsink VG

D142N结构突变的家庭18几丁质酶与allosamidin ChiB从粘质沙雷氏菌及其复杂。

Biochim Biophys学报。2004年1月14日,1696(1):103 - 11所示。

PubMed ID

14726210 (在PubMed

]

文摘

ChiB催化的家族18从粘质沙雷氏菌几丁质酶,包括构象变化的Asp142特征维的一部分(140)XD (142) XE主题(144)序列。在自由酶Asp142指向Asp140,而它旋转时对催化酸,Glu144,配体绑定。突变的Asp142 Asn allosamidin k (cat)和亲和力,减少竞争抑制剂。的x射线结构D142N变异表明,Asn142指向Glu144没有一个配体。活跃的站点还显示其他结构调整(Tyr10 Ser93)曾被观察到在野生型酶底物结合。的x射线结构复杂的D142N allosamidin pseudotrisaccharide竞争性抑制剂,本质上是相同的与野生型相同的酶在复杂的化合物。因此,减少allosamidin亲和力在结构变化引起的变异并不是完全由与Asp142静电相互作用的丧失。静电学的重要性,进一步证实了催化和allosamidin抑制对pH值的依赖关系。pH-dependent明显对allosamidin亲和力不够与k (cat),表明它可能是更好的查看抑制剂的模仿oxazolinium离子反应比作为一个中间过渡态类似物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Allosamidin	几丁质酶B	蛋白质	粘质沙雷氏菌	未知的	不可用	细节