HERG钾通道高通量功能测定方法的开发与评价。
文章的细节
-
引用
-
唐伟,康杰,吴霞,Rampe D,王林,沈华,李震,Dunnington D, Garyantes T
HERG钾通道高通量功能测定方法的开发与评价。
生物生物筛选杂志2001 10月;6(5):325-31。
- PubMed ID
-
11689132 (PubMed视图]
- 摘要
-
开发并评估了三种功能性hERG通道检测方法。这些方法针对5种已知的hERG通道抑制剂进行了测试:多非利特、特非那定(Seldane)、sertindole (Serdolect)、阿司咪唑(Hismanal)和西沙必利(Propulsid)。基于DiBAC4(3)的测定被发现是最经济的,但由于染料与测试化合物的相互作用,有很高的假命中率。膜电位染料法色灭问题较少,但价格昂贵,仍会产生错误的结果。非放射性Rb+流出法是所有评价方法中最敏感的,具有最低的假命中率。
引用本文的药物库数据
- 药物靶点
-
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动 Sertindole 钾电压门控通道亚家族H成员2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节