HERG钾通道高通量功能测定方法的开发与评价。

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唐伟,康杰,吴霞,Rampe D,王林,沈华,李震,Dunnington D, Garyantes T

HERG钾通道高通量功能测定方法的开发与评价。

生物生物筛选杂志2001 10月;6(5):325-31。

PubMed ID
11689132 (PubMed视图
摘要

开发并评估了三种功能性hERG通道检测方法。这些方法针对5种已知的hERG通道抑制剂进行了测试:多非利特、特非那定(Seldane)、sertindole (Serdolect)、阿司咪唑(Hismanal)和西沙必利(Propulsid)。基于DiBAC4(3)的测定被发现是最经济的,但由于染料与测试化合物的相互作用,有很高的假命中率。膜电位染料法色灭问题较少,但价格昂贵,仍会产生错误的结果。非放射性Rb+流出法是所有评价方法中最敏感的,具有最低的假命中率。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Sertindole 钾电压门控通道亚家族H成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
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