中央大麻素CB1受体参与结构特点的绑定特定CB1拮抗剂SR 141716。
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戴培杰夏尔D, Calandra B, M,杜蒙X Kaghad M, Le毛皮G,章D,费拉拉P
中央大麻素CB1受体参与结构特点的绑定特定CB1拮抗剂SR 141716。
J生物化学杂志。1996年3月22日,271 (12):6941 - 6。
- PubMed ID
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8636122 (在PubMed]
- 文摘
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老对手141716中央的高特异性CB1大麻素受体和negligeable外围CB2受体的亲和力,使其探索受体结构活性关系的一个很好的工具。从绑定的实验与突变CB1和嵌合CB1 / CB2受体我们已经开始确定CB1涉及的领域SR 141716的识别。受体是暂时性的cos 3细胞表达,他们的绑定特性进行了研究与CP SR 141716 a和55940年,一个由两个受体受体激动剂同样认可。该地区划定的第四和第五跨膜螺旋CB1被证明是高亲和力结合的SR 141716的关键。CB1和CB2第二细胞外循环,e2,交换,修改没有影响SR 141716绑定CB1变体,但消除CP 55940绑定在这两个突变体。更换保守的半胱氨酸残基的e2的CB2丝氨酸也消除了CP 55940绑定,但是更换的CB1导致突变的封存受体在细胞的细胞质中。e2域从而在CP 55940中扮演一些角色绑定在SR 141716承认,但没有后者的约束力显然暗示相邻跨膜螺旋的残留物。