揭示了存在的血管收缩剂5 ht1-like受体precontraction兔肠系膜动脉孤立。

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肖邦,奥康纳SE

揭示了存在的血管收缩剂5 ht1-like受体precontraction兔肠系膜动脉孤立。

Br J杂志。1995年1月,114(2):309 - 14所示。

PubMed ID

7881730 (在PubMed

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1。一系列的5 -羟色胺(5 -)受体受体激动剂包括5、5-carboxamidotryptamine (5-CT)和舒马曲坦产生很少或没有收缩的兔子孤立静止语气条件下肠系膜动脉,即使在浓度10 (4)m 2。当同一受体激动剂测试在肠系膜动脉与thromboxane-mimetic准备合同,U46619,每个演示concentration-related血管收缩剂的活动。5-CT和5 -尤其的有力和有效的在这个模型给EC50值4.3 x 10(9)分别M和1.6 x 10 (8) M和最大效应等效的氯化钾80毫米。在准备订婚U46619(条件保留在其余的研究)的受体激动剂效力是5-CT > 5 - >俄文舒马曲坦24969 = > 8-hydroxy-2 - (di-n-propylamino)萘满(8-OHDPAT) > cisapride。3所示。的血管收缩剂影响5-CT被methiothepin引起竞争力(8.20章),但对对立通过一系列其他5 -受体拮抗剂,如心得乐(5-HT1A / 5-HT1B),普萘洛尔(5-HT1B) spiperone (5-HT2A)联合(5-HT3), ic 205930 (5-HT3/5-HT4)和SDZ 205557 (5-HT4)。5-CT引起反应略的高浓度ritanserin (5-HT2A / 5-HT2C)。反应5和舒马曲坦被methiothepin与类似的亲和力(pA2 / pKB值相等的8.0)。4所示。甲麦角林和rauwolscine(10(6)(7) -10米)引起的影响5-CT非竞争性的方式给pKBapp值7.13(甲麦角林)和6.86 (rauwolscine)。 5. Vasoconstrictor responses to 5-HT were not modified in the presence of ritanserin (3 x 10-7 M) orspiperone (3 x 10-7 M) and only modestly antagonized by ketanserin (10-6 M) suggesting that 5-HT2Areceptors do not make a significant contribution in this model.6. Hence, precontraction of rabbit mesenteric arteries reveals potent vasoconstrictor effects of 5-HT and related agonists. Based on the agonist potency order and the antagonist studies performed, the receptor subtype responsible has the characteristics of a 5-HT1-like (probably 5-HTlD) receptor. This study therefore demonstrates a particularly striking example of vasoconstrictor synergy involving 5-HT1-like receptors.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
普萘洛尔	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节