一种新型非常规向外整流K+通道的克隆、功能表达及脑定位。

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Fink M, Duprat F, Lesage F, Reyes R, Romey G, Heurteaux C, Lazdunski M

一种新型非常规向外整流K+通道的克隆、功能表达及脑定位。

EMBO J. 1996 12月16日;15(24):6854-62。

PubMed ID

9003761 (PubMed视图

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摘要

最近克隆的人TWIK-1是一种新的结构类型的弱向内整流K+通道。在这里，我们报道了哺乳动物twik -1相关K+通道TREK-1的结构和功能特性。尽管TWIK-1和TREK-1之间的氨基酸相同(约28%)，但这两个通道蛋白共享相同的整体结构安排，包括两个孔隙形成结构域和四个跨膜段(TMS)。这种结构上的相似性并不能产生功能上的相似性。TWIK-1产生的K+电流是向内整流，TREK-1产生的K+电流是向外整流。这些通道的电导为14ps。TREK-1电流对阻断TWIK-1活性的药物(如奎宁和奎尼丁)不敏感。在激活蛋白激酶A和c后，TREK-1活性被广泛抑制，TREK-1电流对细胞外K+和Na+敏感。TREK-1 mRNA在大多数组织中表达，尤其在肺和大脑中表达丰富。原位杂交研究了其在后者组织中的定位。TREK-1在嗅球、海马和小脑中表达较高。 These results provide the first evidence for the existence of a K+ channel family with four TMS and two pore domains in the nervous system of mammals. They also show that different members in this structural family can have totally different functional properties.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
奎尼丁	钾通道亚家族K成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁巴比妥酸盐	钾通道亚家族K成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节