高度选择性磷酸二酯酶4抑制剂治疗过敏性皮肤病,牛皮癣。

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鲍默W, Hoppmann J, Rundfeldt C, Kietzmann M

高度选择性磷酸二酯酶4抑制剂治疗过敏性皮肤病,牛皮癣。

Inflamm过敏药物靶点。2007年3月,6 (1):17-26。

PubMed ID

17352685 (在PubMed

]

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磷酸二酯酶(PDE) 4是主要的环腺苷酸降解酶在多种炎症细胞包括嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、T细胞和单核细胞。此外,这种酶表达的非免疫细胞角化细胞和成纤维细胞等。高度选择性PDE4抑制剂目前正在评估治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病。由于广泛的抗炎/ immuno-modulatory PDE4抑制剂,它已经被提出,PDE4抑制剂也可以有效的特应性皮炎等皮肤病。因此,PDE4抑制剂包括cilomilast和AWD 12 - 281测试过的几款过敏和刺激皮肤炎症。PDE4抑制剂表现出很强的抗炎作用在模型小鼠变应性接触性皮炎的花生四烯酸诱导的皮肤炎症的小鼠和豚鼠卵白蛋白敏感。皮肤匀浆细胞因子的测定显示,Th1和Th2细胞因子由PDE4抑制剂抑制,表明抗炎活性的Th2主导急性期以及Th1过敏性皮肤炎的长期主导阶段。由于Th1细胞因子的抑制,活动也可以预期在牛皮癣。早期临床试验的结果与局部(cipamfylline CP80,633)和系统(cc - 10004)活跃PDE4抑制剂证明疗效特异反应性皮炎和cc - 10004的情况下,也在牛皮癣。AWD 12 - 281(842470千瓦)目前正在为局部治疗特应性皮炎临床评价。 Results concerning clinical efficacy of this potent and selective PDE4 inhibitor are anxiously awaited.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Apremilast	磷酸二酯酶同工酶4	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节