发现和临床前的Saxagliptin (bms - 477118):一个高度有效的长效,口头活跃dipeptidyl肽酶IV抑制剂用于治疗2型糖尿病。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Augeri DJ, Robl JA, Betebenner哒,Magnin博士,卡纳,罗伯逊詹,王一个,辛普金斯LM, Taunk P,黄问,韩寒SP, Abboa-Offei B,帽,鑫L t L Tozzo E, Welzel通用电气,伊根DM, Marcinkeviciene J, Chang SY,比勒SA Kirby女士,帕克RA,哈曼LG

发现和临床前的Saxagliptin (bms - 477118):一个高度有效的长效,口头活跃dipeptidyl肽酶IV抑制剂用于治疗2型糖尿病。

J地中海化学。2005年7月28日,48 (15):5025 - 37。

PubMed ID

16033281 (在PubMed

]

文摘

努力,进一步阐明结构活性关系(SAR)在我们先前披露的一系列beta-quaternary氨基酸链接l-cis-4, 5-methanoprolinenitrile dipeptidyl肽酶IV抑制剂(DPP-IV)调查了乙烯基取代的beta-position alpha-cycloalkyl-substituted甘氨酸。尽管可怜的系统性风险,vinyl-substituted化合物显示长时间的行动在急性大鼠体外血浆DPP-IV抑制模型。含氧的代谢产物是准备和行动的力量和扩展时间中能前体的功效模型测量葡萄糖间隙Zucker (fa / fa)老鼠。扩展这种方法的adamantylglycine-derived抑制剂导致高度有效的抑制剂的发现,包括hydroxyadamantyl复合bms - 477118 (saxagliptin),高度有效、稳定、长效DPP-IV抑制剂,目前正在临床试验治疗2型糖尿病。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Saxagliptin	Dipeptidyl肽酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节