从ErbB2-pertuzumab复合物的结构深入了解ErbB信号。

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Franklin MC, Carey KD, Vajdos FF, Leahy DJ, de Vos AM, Sliwkowski MX

从ErbB2-pertuzumab复合物的结构深入了解ErbB信号。

中华肿瘤杂志，2004年4月;5(4):317-28。

PubMed ID

15093539 (PubMed视图

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摘要

我们已经确定了人表皮生长因子受体2 (ErbB2或HER2)的细胞外结构域的3.2 A x射线晶体结构与抗ErbB2单克隆抗体帕妥珠单抗(也称为2C4或Omnitarg)的抗原结合片段的复合物。Pertuzumab与ErbB2结合在II结构域中心附近，立体阻断受体二聚体和信号传递所必需的结合袋。ErbB2-pertuzumab结构结合早期突变数据，确定了ErbB2相互作用所必需的pertuzumab残基。为了分析界面的ErbB2侧，我们突变了一些与帕妥珠单抗接触的残基，并检查了这些突变对帕妥珠单抗结合和ErbB2- erbb3异二聚的影响。我们还表明，之前被认为是EGF受体同二聚化所必需的保守残基可能对ErbB2-ErbB3异二聚化是不必要的。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Pertuzumab	受体酪氨酸蛋白激酶erbB-2	蛋白质	人类	是的	粘结剂 抗体	细节

多肽

的名字	UniProt ID
受体酪氨酸蛋白激酶erbB-2	P04626	细节
无特征的蛋白质	Q7Z3Y4	细节