prucalopride体外药理,小说enterokinetic化合物。

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Briejer先生,博斯曼JP,范Daele P, Jurzak M个L,莱森我,王子在北半球,Schuurkes农协

prucalopride体外药理,小说enterokinetic化合物。

欧元J杂志。2001年6月29日,423 (1):71 - 83。

PubMed ID

11438309 (在PubMed

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文摘

Prucalopride小说enterokinetic化合物,是第一个香豆酮类的代表。我们着手建立各受体结合和器官浴其药理实验。受体结合数据表明prucalopride的高亲和力的两个调查5 -(4)受体亚型,意味着pK(我)估计的8.60和8.10对人类5 - (4 a)和5 (4 b)受体,分别。从其他50绑定化验调查在这项研究中只有人类D(4)受体(5.63 pK (i)),鼠标5 -(3)受体(pK (i) 5.41)和人类西格玛(1)(5.43 pK (i))显示可衡量的亲和力,导致至少290倍的选择性5 -(4)受体。古典器官浴实验使用孤立的组织从鼠,豚鼠和狗胃肠道,使用各种协议。Prucalopride是5 -(4)受体激动剂在豚鼠结肠,因为它诱导宫缩(压电陶瓷(50)= 7.48 + / - -0.06;对5 -(2)或5 -(3)受体拮抗剂,但抑制5 -(4)受体拮抗剂)以及电电极刺激诱发的便利化noncholinergic收缩(被5 -(4)受体拮抗剂)。此外,它放松一只老鼠引起的食管准备(压电陶瓷(50)= 7.81 + / - -0.17),在五(4)受体拮抗剂敏感的方式。Prucalopride没有造成相关抑制5 - (2),5 - (2 b),或者5 -(3),胃动素、缩胆囊素(CCK(1)受体介导收缩,还是烟碱或毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导收缩,10 microM。得出prucalopride是一个强有力的,有选择性的和特定的5 -(4)受体激动剂。 As it is intended for treatment of intestinal motility disorders, it is important to note that prucalopride is devoid of anti-cholinergic, anticholinesterase or nonspecific inhibitory activity and does not antagonise 5-HT(2A), 5-HT(2B) and 5-HT(3) receptors or motilin or CCK(1) receptors.

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药物

Prucalopride

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Prucalopride	5 -羟色胺受体4	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节