内吞作用的ligand-human甲状旁腺激素受体1复合物蛋白激酶C-dependent和涉及beta-arrestin2。通过荧光显微镜实时监测。

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法拉利SL,比哈尔V, Chorev M, Rosenblatt M, Bisello

内吞作用的ligand-human甲状旁腺激素受体1复合物蛋白激酶C-dependent和涉及beta-arrestin2。通过荧光显微镜实时监测。

生物化学杂志。1999年10月15日,274 (42):29968 - 75。

PubMed ID

10514480 (在PubMed

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文摘

内吞作用和细胞内贩卖人类的甲状旁腺激素受体亚型1 (hPTH1-Rc)及其配体被实时监控独立稳定转染hek - 293细胞的荧光显微镜。复合物的fluorescence-labeled甲状旁腺激素(素-(猴)受体激动剂绑定到hPTH1-Rc内化迅速通过clathrin-coated泡在37摄氏度,而荧光甲状旁腺素- (7-34)antagonist-hPTH1Rc复合体没有。函数C末端epitope-tagged受体(C-Tag-hPTH1-Rc) immunolocalized细胞膜,在较小程度上,细胞质中。甲状旁腺素和PTH-related蛋白质受体激动剂刺激C-Tag-hPTH1-Rc内化。Relocalization细胞膜发生1 h后的配体。内吞作用的荧光甲状旁腺素agonist-hPTH1-Rc复合物被蛋白激酶C (PKC)抑制剂staurosporine但不是由特定的蛋白激酶抑制剂N - (2 - (methylamino)乙基)5-isoquinoline-sulfonamide。荧光甲状旁腺素antagonist-hPTH1-Rc复合物被佛波醇PKC激活后迅速内化12-myristate 13-acetate或凝血酶,但不刺激后营forskolin /蛋白激酶通路。细胞中共同表达绿色荧光protein-beta-arrestin2 hPTH1-Rc和融合蛋白(beta-Arr2-GFP)、甲状旁腺素受体激动剂刺激细胞膜beta-Arr2-GFP动员。随后,荧光甲状旁腺素(猴)-hPTH1Rc复合物和beta-Arr2-GFP硝唑细胞。总之,agonist-activated hPTH1-Rc内化涉及beta-arrestin动员和针对clathrin-coated囊泡。 Our results also indicate that receptor occupancy, rather than receptor-mediated signaling, is necessary, although not sufficient, for endocytosis of the hPTH1-Rc. Activation of PKC, however, is absolutely required.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Teriparatide	甲状旁腺激素/甲状旁腺与荷尔蒙相关的肽受体	蛋白质	人类	未知的	配位体	细节