抑制杜氏利什曼虫promastigote DNA拓扑异构酶I和人类单核细胞DNA拓扑异构酶I和II锑的药物和古典antitopoisomerase代理。

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沃克J, Saravia NG

抑制杜氏利什曼虫promastigote DNA拓扑异构酶I和人类单核细胞DNA拓扑异构酶I和II锑的药物和古典antitopoisomerase代理。

J Parasitol。2004年10月,90 (5):1155 - 62。

PubMed ID

15562618 (在PubMed

]

文摘

相比我们有DNA拓扑异构酶抑制剂敏感的我从杜氏利什曼虫(遮阳帽)promastigotes和上衣I和II的人类单核细胞使用五价的和三价锑的(SbV SbIII)和经典的抑制剂。Bis-benzimidazoles(赫斯特- 33258年和-33342年)的抑制剂的寄生虫和人类的遮阳帽,但赫斯特,33342年就可大大降低细胞毒性promastigotes比单核细胞在体外。杜氏利什曼虫喜树碱敏感也大大低于单核细胞,酶和细胞水平。钠stibogluconate(江源发展促进会)是唯一含锑的抑制遮阳帽,表现出显著(P < 0.05)三倍大的力量对l . donovani酶对完整promastigotes但显示低的细胞毒性。越南葡甲胺antimoniate未能抑制遮阳帽,显示细胞毒性可以忽略不计,而SbIII药物致命的寄生虫和单核细胞但可怜的抑制剂的遮阳帽。单核细胞TOPII被bis-benzimidazoles抑制和对锑的喜树碱。之间的差距高leishmanicidal活动和低anti-TOPI效力SbIII表明体内靶向的l . donovani遮阳帽锑的还原途径的激活是不可能的。然而,遮阳帽的强有力的直接抑制江源发展促进会和微分l . donovani和人类遮阳帽与喜树碱的相互作用,支持parasite-specific衍生品发展的可能性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
钠stibogluconate	DNA拓扑异构酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节