缓激肽B2受体拮抗剂icatibant(锄140)块在微摩尔的氨肽酶N浓度:非目标改变信号介导的血管舒缓激肽B1和血管紧张素受体。
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Bawolak太福丁JP,傅高义路,亚当,玛索F
缓激肽B2受体拮抗剂icatibant(锄140)块在微摩尔的氨肽酶N浓度:非目标改变信号介导的血管舒缓激肽B1和血管紧张素受体。
J杂志。2006欧元12月3;551(1 - 3):108 - 11所示。Epub 2006年9月8日。
- PubMed ID
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17026984 (在PubMed]
- 文摘
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氨基icatibant序列,一种广泛使用的缓激肽的肽B受体(2),类似于其他已知的氨肽酶抑制剂。Icatibant竞争性抑制L-Ala-p-nitroanilide的水解氨基肽酶重组N (K (i) 9.1 microM)。兔主动脉,icatibant (10 ~ 30 microM)会使血管紧张素三世,但不是血管紧张素ⅱ(由收缩血管紧张素(1)受体),和Lys-des-Arg(9)缓激肽,但不是des-Arg(9)缓激肽(血管舒缓激肽B(1)受体介导的影响),符合已知的易感性这些受体激动剂氨基肽酶n的浓度可能达到体内(如在肾脏),icatibant改变生理系统不同于缓激肽B受体(2)。