Orofacial冷痛觉过敏由于眼眶下的神经收缩损伤大鼠:内皮素受体拮抗剂逆转,但非甾体抗炎药。

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Chichorro詹,Zampronio AR, Souza通用电气、雷

Orofacial冷痛觉过敏由于眼眶下的神经收缩损伤大鼠:内皮素受体拮抗剂逆转,但非甾体抗炎药。

痛苦。2006年7月,123 (2):64 - 74。Epub 2006年3月24日。

PubMed ID

16563629 (在PubMed

]

文摘

变化的敏感性,在响应性有害冷刺激老鼠的提交眼眶下的神经的慢性收缩(接穗)或对药物抑制角叉菜胶进行了比较。Nocifensive反应测定大鼠总时间从事两国面部修饰后与在前2分钟前脚掌tetrafluoroethane喷雾应用到鼻子。卡拉胶(50 microg,南卡罗来纳州到上唇)引起的短暂的侧冷痛觉过敏(达到3 h:车辆8.4 + / - -1.3,卡拉胶21.2 + / - -3.0 s)由ip明显抑制消炎痛(4毫克/公斤),塞来昔布(10毫克/公斤)或南卡罗来纳州地塞米松(0.5毫克/公斤),内皮素等(A)或ET (B)受体拮抗剂(bq - 123和bq - 788,分别;10 nmol /唇)。接穗天2和12之间引起同侧冷痛觉过敏,在第4天达到顶峰(虚假的15.3 + / - -1.8,接穗32.4 + / - -5.3 s) 6。建立峰CION-induced冷痛觉过敏影响吲哚美辛和塞来昔布,而地塞米松,bq - 123 bq - 788,输液注射ET (A)的选择性拮抗剂(atrasentan, 3 - 10毫克/公斤)或ET (B) (A - 192621、5 - 20毫克/公斤)受体引起显著抑制持续1 - 2.5 h(峰值大约65 - 90%)。应用波生坦(双ET (A) / ET受体拮抗剂(B), 10毫克/公斤,增长值)废除CION-induced冷痛觉过敏长达6小时。因此,连接建立后,CION-induced orofacial痛觉过敏对冷刺激似乎缺乏炎症组件,但由内皮素等缓解(A)和/或(B)受体拮抗剂。如果这个接穗损伤模型与三叉神经痛(即预测价值。,阵发性orofacial疼痛引发的各种刺激),内皮素受体可能是治疗这种疾病的新目标。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Atrasentan	Endothelin-1受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节