药物动力学的双氢可待因及其活性代谢物在单个和多个口服给药。

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亚扪人,霍夫曼U, Griese欧盟Gugeler N, Mikus G

药物动力学的双氢可待因及其活性代谢物在单个和多个口服给药。

Br中国新药杂志。1999年9月,48(3):317 - 22所示。

PubMed ID

10510141 (在PubMed

]

文摘

目的:药物动力学的双氢可待因(DHC)及其活性代谢物dihydromorphine (DHM)的单剂量口服后评估本公司后,增加剂量的DHC在稳态。成熟女性方法12个健康男性志愿者(18 - 45年,CYP2D6广泛的代谢(EMs),单剂口服< 1先生(他)的DHC 60毫克早餐后。60 h DHC 60 mg后连续3天,每天两次服用剂量是连续3天,每天两次增加到90毫克的最后剂量120毫克是管理连续3天每天两次(多个剂量:医学博士)。血液采样和尿液收集:在60 h停工后,在12 h后医学博士的结果没有显著差异曲线下的面积(AUC),本公司和DHM可以检测到单剂量口服后60毫克DHC (AUC(0,无穷))在稳态60毫克剂量的DHC (AUC (0, 12 h))。在稳态剂量的增加能够回来,AUC的数据显示剂量线性最大血清浓度(Cmax)和最小稳态(Cssmin)的血清水平,本公司和DHM (P < 0.0001),点估计DHC剂量修正AUC是在生物等效性范围内(60 mg: 0.989;90%可信区间0.951 - 1。028年,90 mg: 0.997;90%可信区间0.959 - -1.036,120 mg: 0.977;90%可信区间0.940 - 1。016)。 O-demethylation from DHC to DHM remained constant within the increasing steady-state doses of DHC in the 12 extensive metabolizers of CYP2D6. CONCLUSIONS: In the studied dose range (60-120 mg) the pharmacokinetics of DHC and its active metabolite DHM are linear in EMs of CYP2D6.

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药物

双氢可待因的