药物动力学incadronate,一个新的二磷酸盐,在健康的志愿者和患者malignancy-associated血钙过多。

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理事长绪方臼井仪人T,同时Y,获利,A, E,马树华,Ikeda K, T,渡边Higuchi年代

药物动力学incadronate,一个新的二磷酸盐,在健康的志愿者和患者malignancy-associated血钙过多。

Int中国新药杂志。1997年6月,35 (6):239 - 44。

PubMed ID
9208339 (在PubMed
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我们调查incadronate的药物代谢动力学情况,一个新的二磷酸盐,2小时后静脉输液患者健康的志愿者和malignancy-associated血钙过多。政府在0.025 - -1.6毫克健康志愿者后,血浆浓度峰值的incadronate dose-proportional的方式增加。血浆浓度之后拒绝biexponentially半衰期为0.26 - -0.40 h (t1/2α)和1.58 - -1.98 h (t1/2β)。AUC dose-proportionally增加,而分布体积(vds),全身间隙(此时),肾清除率(CLr)和nonrenal间隙(CLnr),对应于骨吸收间隙,剂量之间的变化不大,表明线性药物动力学的药物静脉注射后管理。在24 h, 55.1 - -69.5%的药物剂量被分泌到尿液为不变,大多数在第一个6 h。CLr和CLnr约占60%,40%的解释水平理论,分别,这表明incadronate的药物代谢动力学情况是影响这些间隙的变化。在病人,血浆浓度在2 h dose-proportionally增加的范围2.5 - -10.0毫克。后24 h尿排泄的YM175剂量低至10.5%的剂量,在志愿者的1/6。观察正相关(r > 0.89)和肌酐清除率之间在所有志愿者和患者尿incadronate排泄,表明减少尿排泄的病人是由于肾功能下降伴随高钙血症。基于比较的dose-normalized血浆浓度,血浆水平2 h的病人相当的志愿者,而水平8 h患者高出3倍,表明消除等离子体的患者延迟是由于肾功能下降。然而,患者的血浆浓度剖面从CLr下降低于预期。 This finding suggests that the increase in plasma concentration with decreasing renal excretion in hypercalcemic patients was compensated for by enhanced bone uptake of the drug.

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