Arbaclofen placarbil,小说R-baclofen前体药物:改进的吸收、分布、代谢和消除属性与R-baclofen相比。

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Lal R, Sukbuntherng J, Tai呃,阿帕德海耶,姚明F,沃伦女士,罗W, Bu L,阮年代,扎莫拉J,彭G,迪亚斯T,保Y, Ludwikow M,表象T, Scheuerman RA,燕H,高米,吴QQ, Annamalai T, Raillard SP,科勒K,马疾驰,Cundy KC

Arbaclofen placarbil,小说R-baclofen前体药物:改进的吸收、分布、代谢和消除属性与R-baclofen相比。

J Exp其他杂志》2009年9月,330(3):911 - 21所示。doi: 10.1124 / jpet.108.149773。Epub 2009 6月5。

PubMed ID

19502531 (在PubMed

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巴氯芬是一种外消旋GABA (B)受体激动剂,有许多重要的药代动力学的局限性,包括狭窄的窗口上小肠的吸收和快速从血液中清除。Arbaclofen placarbil是一种新型的运送药物前体药物活性R-isomer巴氯芬都设计为在肠道吸收被动和主动机制通过monocarboxylate 1型运输机。Arbaclofen placarbil迅速转化为R-baclofen在人类和动物组织体外。这种转换似乎主要是由人类carboxylesterase-2催化在人体组织,一个主要的羧酸酯酶表达高水平的各种组织包括人类肠道细胞。Arbaclofen placarbil迅速有效地吸收和转化为R-baclofen口服给药后大鼠,狗,猴子。接触R-baclofen是成正比arbaclofen placarbil剂量,而接触到完整的前体药物很低。Arbaclofen placarbil证明增强结肠吸收。5倍高R-baclofen暴露在高老鼠和十二次的猴子而intracolonic R-baclofen管理局。持续释放配方arbaclofen placarbil证明持续R-baclofen接触狗与生物利用度达到68%。在临床使用,arbaclofen placarbil可以改善患者的治疗胃食管反流病,痉挛状态,和许多其他条件延长暴露和减少R-baclofen的等离子体波动水平。

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药物

Arbaclofen

Arbaclofen Placarbil

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Arbaclofen Placarbil	Monocarboxylate转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节