发现小说antigiardiasis药物候选人。

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Kulakova L, Galkin,陈CZ,索思豪尔N,马鲁根JJ,郑W,赫兹伯格O

发现小说antigiardiasis药物候选人。

Antimicrob代理Chemother。2014年12月,58(12):7303 - 11所示。doi: 10.1128 / AAC.03834-14。Epub 2014年9月29日。

PubMed ID

25267663 (在PubMed

]

文摘

贾第虫病是一种严重的肠道寄生虫病引起的兰伯氏贾第虫,这造成许多人在贫困地区,在美国是最常见的寄生虫感染。目前的标准治疗药物与不良的副作用,治疗失败和耐药性的发生率增加。作为后续批准药物的高通量筛选图书馆,这确定化合物致命g . lamblia营养体,我们已经确定28药物的最小致死浓度和先进的10个在老鼠体内研究。结果与标准治疗药物治疗相比,甲硝哒唑,为了确定药物与同等或更好的anti-Giardia活动。三个药物、烟曲霉素carbadox tioxidazole,被确定。这些化合物也有力的反对人类g . lamblia metronidazole-resistant隔离(A和B组合),在体外实验中确定。这三个化合物,烟曲霉素目前在欧盟一个孤儿药物用于治疗microsporidiosis在免疫力低下的个人,而carbadox和tioxidazole用于兽医。存在剂量依赖的相关性研究烟曲霉素的贾第虫病小鼠模型显示,烟曲霉素的有效剂量是大约100倍低于甲硝哒唑剂量。因此,烟曲霉素可能先进的进一步研究是一种另类的贾第虫病当灭滴灵治疗失败。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tioxidazole