Gefitinib-sensitizing肺癌表皮生长因子受体突变激活抗凋亡途径。

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Sordella R,贝尔DW,哈伯哒,Settleman J

Gefitinib-sensitizing肺癌表皮生长因子受体突变激活抗凋亡途径。

科学。2004年8月20日,305 (5687):1163 - 7。Epub 2004年7月29日。

PubMed ID

15284455 (在PubMed

]

文摘

吉非替尼(艾瑞莎阿斯特拉捷利康制药)是一种酪氨酸激酶抑制剂针对表皮生长因子受体(EGFR)和诱发显著临床反应nonsmall细胞肺癌(nsclc)激活在EGFR激酶结构域突变。我们的报告,这些突变EGFRs选择性地激活一种蛋白激酶信号转导和转录(STAT)信号通路的激活,促进细胞存活,但对细胞外signal-regulated激酶信号没有影响,导致增殖。NSCLC细胞表达突变EGFRs接受广泛的细胞凋亡后小干扰rna介导击倒的表皮生长因子受体突变或治疗药理Akt抑制剂和STAT信号相对抵抗常规化疗药物诱导细胞凋亡。因此,突变EGFRs选择性转换生存信号的非小细胞肺癌成为依赖;这些信号的抑制吉非替尼可能导致药物的疗效。

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药物

吉非替尼