第一阶段研究升级剂量的酪氨酸激酶抑制剂semaxanib (SU5416)结合伊立替康在晚期结直肠癌患者。

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霍夫点,沃尔夫RA, Bogaard K, Waldrum年代,Abbruzzese杰

第一阶段研究升级剂量的酪氨酸激酶抑制剂semaxanib (SU5416)结合伊立替康在晚期结直肠癌患者。

日本J肿瘤防治杂志。2006年2月,36 (2):100 - 3。Epub 2006年1月31日。

PubMed ID

16449240 (在PubMed

]

文摘

背景:研究最多的一个pro-angiogenic因素在结直肠癌的发展是血管内皮生长因子(VEGF)。小分子酪氨酸激酶抑制剂semaxanib (SU5416)是几个代理商针对VEGF信号通路,及其发展中心主要在结肠直肠癌的治疗。方法:我们设计并进行了nci试验证明,以确定最大耐受剂量(MTD)和dose-limiting毒性(dlt)的semaxanib每周结合每周两次伊立替康在晚期结直肠癌患者治疗之前没有至少一个。伊立替康剂量为125毫克/米(2)每周4周之后两周的休息。前患者盆腔照射收到降低剂量100毫克/米(2)。semaxanib剂量升级,从85到110毫克/ m(2),最后到145毫克/米(2)。结果:10例治疗在我们的研究中,都可评价的毒性。没有毒品4级毒性。有一个集三年级头痛和三年级的一个集呕吐。最常见的等级1和2毒性包括腹泻、腹部痉挛、贫血和恶心。 Nine patients completed at least one 6 week cycle of treatment and were considered evaluable for response. Among those nine, two had a partial response, three had stable disease and four had progressive disease after the first cycle. CONCLUSIONS: Both irinotecan and semaxanib could be given at their full single-agent recommended doses without significant toxicity, and the combination showed signs of clinical activity. However, owing to discouraging results from Phase III trials, it is unlikely that this combination will be further explored.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Semaxanib	血管内皮生长因子受体2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节