在健康受试者临床药物动力学和耐受性dotarizine单个和多个口服。

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Farre M,树脂PN,略伦特,马尔克斯M, Albet C,佩雷斯是的,写到E Ortiz农协

在健康受试者临床药物动力学和耐受性dotarizine单个和多个口服。

方法找到Exp中国新药杂志。1997年6月,19 (5):343 - 50。

PubMed ID

9379783 (在PubMed

]

文摘

Dotarizine是一个新的diphenylmethylpiperazine导数Ca2 +通道阻塞性能和抑制对5-HT2A和5-HT2C受体的影响。以前的试验研究在健康志愿者展示了单个和多个剂量后良好的耐受性。Dotarizine似乎迅速和广泛代谢活跃的化合物(fi - 6020)。我们旨在研究生理、主观和精神运动急性口服单剂量后dotarizine政府的影响,探讨在多次给药耐受性和安全性/ 2周,并研究药代动力学参数和线性后单个和多个管理。两个不同的研究进行了2组8健康男性志愿者。口服单剂量dotarizine 100和200毫克管理一项随机、双盲、交叉,安慰剂对照试验。口服剂量的50毫克每天两次在公开审判管理超过14天。药物效果评估包括生命体征、不良事件的集合,心电图、血液和尿液安全评估,任务和主观影响,心理活动的血液抽样。Dotarizine及其代谢物测定气相色谱法与阻燃剂探测器。结果显示很好的耐受性dotarizine以及多个单一口服剂量口服剂量后在14天。 No clinically relevant adverse events were reported during the study. The highest single dose (200 mg) produced a slight increase in sedation-related symptoms as well as a slight impairment in psychomotor performance tasks. Dotarizine and its major metabolite proved linear kinetics at single doses. The administration of oral doses of dotarizine 50 mg b.i.d. reached the steady state after the 7th day of treatment. The pharmacokinetic parameters remained similar from day 7 to day 14. The terminal elimination half-life of dotarizine and its metabolite appeared to be between 7 and 12 h.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dotarizine	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Dotarizine	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节