偏头痛的药物:药理学,药物动力学的比较评估和有效性。

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Tfelt-Hansen P, De Vries P Saxena公关

偏头痛的药物:药理学,药物动力学的比较评估和有效性。

药。2000;12月60 (6):1259 - 87。

PubMed ID
11152011 (在PubMed
]
文摘

曲坦类药物是一类新的化合物开发治疗偏头痛的原因。舒马曲坦类的第一个,和新药物(佐米曲坦、naratriptan rizatriptan, eletriptan, almotriptan和frovatriptan)显示高主要是5 -羟色胺受体激动剂活动5-HT1B和5-HT1D受体亚型。作为类化合物的发展预期在特定受体亲和力,有小曲坦类药物药效的差异。舒马曲坦口服生物利用度很低(14%)和所有的新药物有一种改进的口服生物利用度和,risatriptan,吸收的速度更快。naratriptan的半衰期,eletriptan,特别是frovatriptan(26到30 h)是超过三(2 h)。这些新药物的药代动力学改进到目前为止似乎只有导致细微的差别在偏头痛的疗效。相关的双盲、随机临床试验比较不同曲坦类药物与其他药物理想情况下应该判断自己的位置在偏头痛治疗的基础。在83年只有15的相关报道2药物相比,和11个试验药物与其他药物比较。因此,安慰剂对照的随机临床试验,曲坦类药物的相对有效性也通过计算判断治疗增益(即百分比响应积极-百分比响应安慰剂)。平均治疗增益与皮下舒马曲坦6毫克(51%)超过所有其他剂型的药物(口服舒马曲坦100毫克32%; oral sumatriptan 50mg 29%: intranasal sumatriptan 20mg 30%; rectal sumatriptan 25mg 31%; oral zolmitriptan 2.5mg 32%; oral rizatriptan 10mg 37%; oral eletriptan 40mg 37%; oral almotriptan 12.5mg 26%). Compared with oral sumatriptan 100mg (32%), the mean therapeutic gain was higher with oral eletriptan 80mg (42%) but lower with oral naratriptan 2.5mg (22%) or oral frovatriptan 2.5mg (16%). The few direct comparative randomised clinical trials with oral triptans reveal the same picture. Recurrence of headache within 24 hours after an initial successful response occurs in 30 to 40% of sumatriptan-treated patients. Apart from naratriptan, which has a tendency towards less recurrence, there appears to be no consistent difference in recurrence rates between the newer triptans and sumatriptan. Rizatriptan with its shorter time to maximum concentration (tmax) tended to produce a quicker onset of headache relief than sumatriptan and zolmitriptan. The place of triptans compared with non-triptan drugs in migraine therapy remains to be established and further RCTs are required.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物
药物靶点
药物 目标 类 生物 药理作用 行动
Eletriptan 5 -羟色胺受体1 d 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节
Frovatriptan 5 -羟色胺受体1 b 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节
Frovatriptan 5 -羟色胺受体1 d 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节
Naratriptan 5 -羟色胺受体1 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节
Naratriptan 5 -羟色胺受体1 b 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节
Naratriptan 5 -羟色胺受体1 d 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节
Naratriptan 5 -羟色胺受体1 f 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节