tipifarnib,通过转移酶抑制剂是一种凋亡基因的有效抑制剂产品,22,展示了明显的细胞毒性的协同作用对人白血病细胞株。

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公元前Medeiros,朗道HJ,明日M,洛克比空难RO,皮特T, ruth SG

tipifarnib,通过转移酶抑制剂是一种凋亡基因的有效抑制剂产品,22,展示了明显的细胞毒性的协同作用对人白血病细胞株。

白血病。2007年4月,21(4):739 - 46所示。Epub 2007 2月1。

PubMed ID

17268526 (在PubMed

]

文摘

通过转移酶抑制剂(呢)目标信号转导通路负责血液恶性肿瘤的增殖和生存,包括急性骨髓性白血病(AML)。Lonafarnib已被证明是一个强有力的抑制剂的Pgp-mediated药物流出。基于这些发现,我们检查了Pgp-inhibitory tipifarnib和评估其活动的性质,结合蒽环霉素。tipifarnib的影响细胞增殖、诱导细胞凋亡和抑制Pgp-mediated蒽环霉素分析了射流在两人白血病细胞系overexpressing Pgp (CCRF-CEM和KG1a)。测量残余道诺霉素(医嘱)介导的荧光与医嘱和孵化后tipifarnib证明tipifarnib显著抑制医嘱射流与IC CCRF-CEM microM(50)值小于0.5。增殖和凋亡化验后暴露在医嘱tipifarnib存在与否的证明了协同抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡tipifarnib的组合和医嘱。类似的数据得到的对映体tipifarnib拥有没有FTI活动。孵化tipifarnib与医嘱不干扰抑制HDJ-2翻译后加工的。这些数据表明,tipifarnib拥有Pgp-inhibitory活动除了FTI活动。在高风险和难治性患者这些属性可能被利用作为治疗AML的双重定位机制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Lonafarnib	蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Tipifarnib	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节