新型抗精神病药物激活重组人类和鼠血清素受体5-HT1A本土:亲和力,对精神分裂症的治疗效果和潜在的影响。
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爱死你Newman-Tancredi, Assie MB, N, Ormiere,风化煤N, Cosi C
新型抗精神病药物激活重组人类和鼠血清素受体5-HT1A本土:亲和力,对精神分裂症的治疗效果和潜在的影响。
Int J Neuropsychopharmacol。2005年9月,8 (3):341 - 56。Epub 2005年2月11日。
- PubMed ID
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15707540 (在PubMed]
- 文摘
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5-HT1A血清素受体在精神分裂症的管理承诺目标但小信息存在亲和力和功效的新型抗精神病药物在这些网站。我们解决这个问题通过比较在5-HT1A受体与多巴胺rD2受体亲和力,抗精神病药物作用的重要目标。受体激动剂功效在5-HT1A受体蛋白激活和腺苷酸环化酶活动的决心。而氟哌啶醇、甲硫哒嗪、利培酮、奥氮平没有5-HT1A受体相互作用,其它抗精神病剂表现出兴奋剂性质在这些网站。E (max)值(% 5 - 10 microM)引起的效应蛋白激活在老鼠大脑5-HT1A受体:sarizotan (66.5), bifeprunox (35.9), SSR181507 (25.8), nemonapride(25.7),齐拉西酮(20.6),SLV313(19),阿立哌唑(15),tiospirone (8.9)。这些数据是高度相关的结果在决定人类5-HT1A重组受体蛋白的激活和抑制forskolin-stimulated腺苷酸环化酶。在亲和力决定,抗精神病药物在r5-HT1A受体表现出不同的特性:sarizotan (pK (i) = 8.65), SLV313 (8.64), SSR181507 (8.53), nemonapride(8.35),齐拉西酮(8.30),tiospirone(8.22),阿立哌唑(7.42),bifeprunox(7.19)和氯氮平(6.31)。配体的亲和力比5-HT1A与D2受体也千差万别:齐拉西酮,SSR181507和SLV313有类似的亲和力而阿立哌唑,nemonapride和bifeprunox比5-HT1A D2受体更有效。综上所述,这些数据显示,阿立哌唑疗效较低和适度的亲和力5-HT1A受体,而bifeprunox低亲和力但高功效。相比之下,SSR181507中间功效,但高亲和力,可能会更加突出5-HT1A受体激动剂的性质。 Thus, the contribution of 5-HT1A receptor activation to the pharmacological profile of action of the antipsychotics will depend on the relative 5-HT1A/D2 affinities and on 5-HT1A agonist efficacy of the drugs.