结构性因素鱼雷californica乙酰胆碱酯酶抑制的小说和口服氨基甲酸酯anti-alzheimer药物ganstigmine(- 2819瑞士法郎)。

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Bartolucci C, Siotto M, Ghidini E, Amari G, Bolzoni PT, Racchi M, Villetti G, Delcanale M, D。兰

结构性因素鱼雷californica乙酰胆碱酯酶抑制的小说和口服氨基甲酸酯anti-alzheimer药物ganstigmine(- 2819瑞士法郎)。

J地中海化学。2006年8月24日,49 (17):5051 - 8。

PubMed ID

16913695 (在PubMed

]

文摘

Ganstigmine是一个口头活跃,geneserine派生,carbamate-based乙酰胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨海默氏病的发展。ganstigmine共轭的晶体结构与鱼雷californica乙酰胆碱酯酶(TcAChE)在2.40一项决议,决定和详细分析小体外和体外anti-AChE活动ganstigmine和新geneserine衍生品。的[氨基甲酰一半是共价结合活性部位丝氨酸,而离去基团geneseroline不保留在催化的口袋里。的氮原子[氨基甲酰ganstigmine从事一个关键的一部分氢键相互作用的活性部位组氨酸(His440)。这个结果提供了一个解释催化三分子的失活和可能占ganstigmine体内的长期的行动。还提供了一个3 d结构化合物的结构框架设计与改进的亲和力和药理性质。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ganstigmine	乙酰胆碱酯酶	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节