Ragaglitazar:小说PPARαPPARγ受体激动剂与强效降脂和insulin-sensitizing功效在动物模型。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Chakrabarti R, Vikramadithyan RK, Misra P Hiriyan J, Raichur年代,Damarla RK, Gershome C, Rajagopalan Suresh J R

Ragaglitazar:小说PPARαPPARγ受体激动剂与强效降脂和insulin-sensitizing功效在动物模型。

Br J杂志。2003年10月,140 (3):527 - 37。Epub 2003 9月1。

PubMed ID

12970088 (在PubMed

]

文摘

Ragaglitazar ((-) DRF 2725;NNC 61 - 0029)是一个coligand PPARalpha PPARgamma。ob / ob老鼠,ragaglitazar显示显著减少血浆葡萄糖、甘油三酯和胰岛素(ED50值< 0.03、6.1和< 0.1毫克公斤)。这些影响是三倍比罗格列酮和krp - 297。Zucker fa / fa老鼠,ragaglitazar显示,甘油三酸酯和胰岛素剂量依赖性降低,肝甘油三酯分泌和甘油三酯间隙动力学(最高可达74,53岁,32和50% 3毫克公斤),优于罗格列酮和krp - 297。在high-fat-fed hyperlipidaemic鼠模型,复合显示3.95的ED50、甘油三酯和胆固醇降低3.78毫克公斤,0.29毫克公斤增加高密度脂蛋白胆固醇。它还显示改善间隙的血浆甘油三酯和肝甘油三酯分泌率。所有这些影响都是3-10-fold比非诺贝特和krp - 297。Ragaglitazar治疗显示显著减少血浆Apo B和Apo CIII水平,增加肝脏CPT1和猫活动和ACO mRNA。显著增加肝脏和脂肪LPL活性和脂肪aP2信使rna也观察到。 In a high-fat-fed hamster model, ragaglitazar at 1 mg kg-1 showed 83 and 61% reduction in triglyceride and total cholesterol, and also 17% reduction in fat feed-induced body weight increase. In these hyperlipidaemic animal models, PPARgamma ligands failed to show any significant efficacy. Taken together, ragaglitazar shows better insulin-sensitizing and lipid-lowering potential, as compared to the standard compounds.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ragaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体α	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Ragaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节