生物标记物的早期影响致癌双作用PPAR受体激动剂在大鼠膀胱尿道上皮体内。

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尼尔森HS Egerod FL,球队L, Thorup我Storgaard T, Oleksiewicz MB

生物标记物的早期影响致癌双作用PPAR受体激动剂在大鼠膀胱尿道上皮体内。

生物标志物。2005 Jul-Aug; (4): 295 - 309。

PubMed ID

16240504 (在PubMed

]

文摘

小分子受体激动剂的过氧物酶体proliferator-activatedα和γ受体(PPAR)亚型(双作用PPAR激动剂)可以导致啮齿动物移行细胞癌。老鼠服用口服与膀胱致癌16天(ragaglitazar)以及non-bladder致癌(非诺贝特和罗格列酮)PPAR激动剂和蛋白质变化化验的膀胱尿道上皮蛋白免疫印迹。剂量水平反映了10 - 20 x人类接触,ragaglitazar剂量是致癌的范围。Ragaglitazar诱导表达的转录因子Egr-1, c-Jun转录因子磷酸化,磷酸化的核糖体蛋白S6被观察到。这些变化也观察到大鼠前与罗格列酮或非诺贝特。然而,蛋白质变化强(Egr-1感应)或更长时间(S6磷酸化)ragaglitazar-treated动物。动物流行性流感减毒活疫苗非诺贝特(特定PPARalpha受体激动剂)和罗格列酮(一种特定PPARgamma受体激动剂)展出Egr-1 S6蛋白质变化引起更多的类似ragaglitazar(双作用PPARalpha /γ受体激动剂)比非诺贝特或罗格列酮。研究结果表明ragaglitazar导致Egr-1, c-Jun S6尿道上皮蛋白变化的机制涉及PPARalpha以及PPARgamma和Egr-1, c-Jun S6蛋白质变化可能有潜在生物标志物的价值。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ragaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体α	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Ragaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节