缓激肽肿瘤脉管系统的调制:即B2受体的激活增加化疗药物的固体周围肿瘤,提高其功效。

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Emerich DF,史诺德P, Dean RL Lafreniere D,阿戈斯蒂诺•M,恩斯T,熊H, Hasler B,沼泽J,粉红色的M, Kim BS Bartus RT

缓激肽肿瘤脉管系统的调制:即B2受体的激活增加化疗药物的固体周围肿瘤,提高其功效。

J Exp其他杂志》2001年2月,296(2):623 - 31所示。

PubMed ID

11160651 (在PubMed

]

文摘

交付固体周围肿瘤化疗药物是妥协,因为受损微脉管系统和周围的肿瘤范围内扩散和对流的代理从血管肿瘤。使用各种鼠肿瘤模型,我们表明,通过静脉注射血管活性的血管舒缓激肽B2受体激动剂(Cereport或labradimil;以前RMP-7)提高了近3倍的化学治疗剂卡铂,以及更大的70 kda标记右旋糖酐,为异位和原位实体肿瘤。这种效果是肿瘤组织选择性,很少或根本没有增加nontumor组织和器官。此外,卡铂的增加水平观察到肿瘤持续至少90分钟(最长时间点测量)。与一致的效果与亲水性化合物,交付的亲脂性的,此种化疗紫杉醇和1,3 -二[2-chloroethyl] 1-nitrourea (BNCU)并没有提高。管理Cereport与卡铂或另一种亲水的化学治疗剂,阿霉素,显著提高疗效的代理,通过抑制肿瘤生长和延长生存在肿瘤的老鼠。这些数据表明,肿瘤化疗可以交付药物增加(通过刺激血管舒缓激肽B2受体)不增加系统性风险,或因此,有毒的责任与更高的化疗剂量有关。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Labradimil	B2缓激肽受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节