Cetilistat (atl - 962),一个新颖的胰脂肪酶抑制剂,改善身体体重增加和改善血脂水平的老鼠。

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山田Y,加藤T,荻H, Ashina年代,加藤K

Cetilistat (atl - 962),一个新颖的胰脂肪酶抑制剂,改善身体体重增加和改善血脂水平的老鼠。

霍恩金属底座研究》2008年8月,40 (8):539 - 43。doi: 10.1055 / s - 2008 - 1076699。2008年5月21日Epub。

PubMed ID

18500680 (在PubMed

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文摘

Cetilistat是一种新型的胰脂肪酶抑制剂。这份报告的目的是评估的抗肥胖作用cetilistat食源性肥胖大鼠(戴奥)。Cetilistat抑制大鼠和人类胰脂肪酶活性的IC (50) 54.8 nmol / l和5.95 nmol / l,分别,这意味着它是人类胰脂肪酶的9.2倍的老鼠。Cetilistat口头同时接种了脂肪乳剂Sprague-Dawley老鼠。血浆甘油三酯(TG)含量测定前后口服脂肪加载。血浆甘油三酯浓度的升高口服脂肪加载剂量依赖性的方式降低了cetilistat为10、30和100毫克/公斤,表明cetilistat减少肠道脂肪吸收的老鼠。Cetilistat管理是戴奥F344大鼠作为高脂肪饮食食品掺合料为4.9,14.9,和50.7毫克/公斤/天三个星期。甘油三酸酯和nonesterified粪便是剂量依赖性和脂肪酸含量大大增加,表明肠道脂肪的分解和排泄。体重(BW)增益和白色脂肪组织(窟)体重减少剂量依赖性的方式。此外,瘦素、TG和血浆总胆固醇(TC)是减少,没有油凳子的报告。 These results suggest that cetilistat ameliorates obesity and hyperlipidemia in DIO rats, a plausible animal model of the most common type of human obesity.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cetilistat	胰腺三酰甘油脂肪酶	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节