multikinase抑制剂midostaurin (PKC412A)转移性黑色素瘤缺乏活动:活动花絮期临床和生物研究。

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韦伯斯特Millward MJ,房子C, Bowtell D, L, Olver,戈尔M,科普曼M,林奇K,笨蛋一个,王Y,科恩PS, Zalcberg J

multikinase抑制剂midostaurin (PKC412A)转移性黑色素瘤缺乏活动:活动花絮期临床和生物研究。

Br J癌症。2006年10月9日,95 (7):829 - 34。Epub 2006年9月12日。

PubMed ID

16969355 (在PubMed

]

文摘

Midostaurin (PKC412A)、N-benzoyl-staurosporine强有力地抑制蛋白激酶Cα(PKCalpha) VEGFR2,装备,PDGFR FLT3酪氨酸激酶。在老鼠身上,midostaurin放缓增长和延迟肺转移的黑素瘤细胞系。我们旨在测试midostaurin的安全性、有效性和生物活动花絮期临床试验中转移性黑色素瘤患者。十七岁晚期转移性黑色素瘤患者接受midostaurin 75毫克t.i.d卖方。,除非毒性或疾病进展再加上。每周患者安全评估,并且肿瘤反应是评估临床或CT。肿瘤活检和血浆样本获得的入口和4周后进行分析midostaurin浓度,PKC活性和多药耐药性。没有见过肿瘤的反应。两个(12%)病人稳定疾病50和85天,有轻微的反应。中位总生存期是43天。7(41%)停止治疗潜在的毒性,包括恶心、呕吐、腹泻和/或疲劳。 One patient had >50% reduction in PKC activity. Tumour biopsies showed two PKC isoforms relatively insensitive to midostaurin, out of three patients tested. No modulation of multidrug resistance was demonstrated. At this dose schedule, midostaurin did not show clinical or biologic activity against metastatic melanoma. This negative trial reinforces the importance of correlating biologic and clinical responses in early clinical trials of targeted therapies.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Midostaurin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Midostaurin	桅杆/干细胞生长因子受体工具包	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂 抑制剂	细节
Midostaurin	血小板源生长因子受体α	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 抑制剂	细节
Midostaurin	血小板源生长因子受体β	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 抑制剂	细节
Midostaurin	蛋白激酶Cα型	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 抑制剂	细节
Midostaurin	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 抑制剂	细节
Midostaurin	血管内皮生长因子受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 抑制剂	细节