前列腺素E2受体亚型在调节大鼠背根神经节细胞腺苷酸环化酶活性方面缺乏相互作用。

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前列腺素E2受体亚型在调节大鼠背根神经节细胞腺苷酸环化酶活性方面缺乏相互作用。

欧洲药物学杂志，2006年3月27日;535(1-3):69-77。Epub 2006 3月20日。

PubMed ID

16545798 (PubMed视图

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摘要

前列腺素E2 (PGE2)的超痛觉反应被认为是由原代感觉神经元cAMP/蛋白激酶A通路的激活介导的。本研究的目的是研究不同PGE2 (EP)受体亚型对成年大鼠离体背根神经节(DRG)细胞腺苷酸环化酶总体活性的相对贡献。PGE2和前列腺素EP4受体激动剂ONO-AE1-329分别以500 nM和70 nM的EC50值增加[3H]cAMP的产生，并表现出类似的效果。前列腺素类EP1、EP2、EP3或EP4受体选择性激动剂的联合使用均未产生[3H]cAMP的协同增加。拟前列环素类cicaprost可增加[3H]cAMP的生成，EC50值为42 nM，与PGE2相比产生更大的最大响应。没有证据表明前列腺素EP3受体依赖抑制腺苷酸环化酶活性，以解释PGE2与前列腺素受体激动剂相比作用相对较弱。有趣的是，sulprostone(前列腺素EP3/EP1受体激动剂)引起了roh激酶依赖性的神经突收缩，这表明前列腺素EP3受体在DRG细胞中有另一种作用。综上所述，PGE2介导的原代感觉神经元腺苷酸环化酶活性升高可能是由前列腺素EP4受体的激活介导的，而不受前列腺素EP3受体的抑制控制。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
地诺前列酮	前列腺素E2受体EP4亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节